TAXOL.....QUANTA NOVIDADE.......

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APRESENTAÇÃO E COMPOSIÇÃO - TAXOL

TAXOL (paclitaxel semi- sintético) é apresentado em embalagem contendo 1 ou 5 frascos-ampola.Cada frasco- ampola de 5 ml ou 17ml contém 30 mg ou 100mg de paclitaxel, respectivamente.
Cada ml da solução, estéril e não- pirogênica, contém 6 mg de paclitaxel, 527 mg de Cremofor (óleo de rícino polioxietilado) e 49,7% (v/v) de álcool desidratado.

Uso em adultos

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - TAXOL

Devido ao fato deste produto ser de uso restrito em ambiente hospitalar ou em ambulatório especializado, com emprego específico em neoplasias malignas e manipulação apenas por pessoal treinado, o itemINFORMAÇÕES AO PACIENTE não consta na bula, uma vez que estas serão fornecidas pelo médico assistente conforme necessário.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

DESCRIÇÃO - TAXOL

TAXOL contém paclitaxel, substância que possui atividade anti- tumoral. TAXOL é obtido através de processo semi-sintético a partir do Taxus Baccata.TAXOL (paclitaxel semi- sintético) concentrado parainjeção é uma solução não-aquosa pronta que deve ser diluída em um fluido parenteral adequado antes de ser infundida por via intravenosa.

FARMACOLOGIA CLÍNICA - TAXOL

Após a administração intravenosa, o fármaco mostra um declínio bifásico das concentrações plasmáticas. O declínio rápido inicial representa a distribuição para os compartimentos periféricos e a eliminação da droga; a última fase deve- se, em parte, a um efluxo relativamente lento de paclitaxel do compartimento periférico.
A meia- vida final média variou de 3,0 a 52,7 h. O volume de distribuição no estado de equilíbrio indica uma distribuição extravascular extensiva e/ou ligação do paclitaxel aos tecidos.
A farmacocinética do paclitaxel demonstrou ser não- linear. Com o aumento da dose, ocorre um aumento desproporcionalmente grande dos valores de concentração máxima (Cmax) e área sob a curva (AUC), acompanhado por uma diminuição aparente, relacionada à dose, do ''clearance" corpóreo total. Estes resultados são mais prontamente observados em pacientes que atingem altas concentrações plasmáticas de paclitaxel. Processos saturáveis na distribuição e na eliminação/metabolismo podem responder por estes resultados.
Não há evidências de acúmulo de paclitaxel quando administrado em múltiplos ciclos de tratamento.
Em média, 89% da droga se encontra ligada às proteínas séricas; a presença de cimetidina, ranitidina, dexametasona ou difenidramina não altera a taxa de ligação protéica do paclitaxel.
Os valores médios de recuperação urinária cumulativa da droga inalterada variaram de 1,3% a 12,6% da dose, indicando um "clearance" não- renal extenso.
Demonstrou- se que os metabólitos hidroxilados isolados na bile são os principais metabólitos. Ometabolismo hepático e o "clearance" biliar devem ser os principais mecanismos para a distribuição do paclitaxel. O efeito da disfunção hepática ou renal sobre a distribuição do paclitaxel não foi estudado.
O "clearance" do paclitaxel não foi afetado por tratamento prévio com cimetidina. O cetoconazol pode inibir ometabolismo do paclitaxel. Os níveis plasmáticos de doxorrubicina (e doxorrubicinol) podem aumentar quando esta for usada associada ao paclitaxel.